酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。那么,酒石酸伐尼克蘭片的血管神經(jīng)性水腫是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片在尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。
酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。酒石酸伐尼克蘭片分布于包括腦組織的各種組織中。酒石酸伐尼克蘭片的穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。酒石酸伐尼克蘭片血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。
酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對(duì)健康志愿者多次口服給藥后,酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片在嚙齒動(dòng)物,酒石酸伐尼克蘭片能通過(guò)胎盤并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不足10%以代謝產(chǎn)物排出。
酒石酸伐尼克蘭片的血管神經(jīng)性水腫和超敏反應(yīng):有服用本品治療的患者出現(xiàn)超敏反應(yīng)的上市后報(bào)告,包括血管神經(jīng)性水腫(見(jiàn)【不良反應(yīng)】)。臨床癥狀包括面部、口部(舌頭、嘴唇、牙齦)、四肢以及頸部(咽和喉部)腫脹。此外,還有少見(jiàn)的危及生命的血管神經(jīng)性水腫的報(bào)告,由于導(dǎo)致呼吸功能障礙需要緊急醫(yī)療處理,應(yīng)告知患者,在出現(xiàn)上述癥狀的情況下停止服用本品并立即尋求醫(yī)療救助。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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