酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭?;瘜W(xué)名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,老年患者服用酒石酸伐尼克蘭片是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。
酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片對(duì)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(]2000倍)的結(jié)合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克蘭片的老年患者用藥:老年患者不需調(diào)整劑量(見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。因老年患者更易發(fā)生腎功能減退,處方醫(yī)生應(yīng)考慮老年患者的腎功能狀況。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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