尼麥角林片的主要成分為尼麥角林,化學(xué)名為10α-甲氧基-1,6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。那么,尼麥角林片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢?
尼麥角林片的規(guī)格型號(hào)是10mg*30s;包裝是30片/盒;有效期是24個(gè)月;生產(chǎn)企業(yè)是輝瑞制藥有限公司。批準(zhǔn)文號(hào)是國(guó)藥準(zhǔn)字H20054470。
尼麥角林片為10mg白色薄膜衣片,30mg黃色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。用于改善腦動(dòng)脈硬化及腦中風(fēng)后遺癥引起的意欲低下和情感障礙;急性和慢性周?chē)h(huán)障礙等。
尼麥角林片的禁忌是:本品不適用于下述情況:近期心肌梗塞、急性出血、嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向和對(duì)尼麥角林過(guò)敏者。
尼麥角林片的藥理毒理是:本品為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴(kuò)血管作用??杉訌?qiáng)腦細(xì)胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)的傳導(dǎo),加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)的合成,善腦功能。
尼麥角林片的藥代動(dòng)力學(xué)是:尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆?。絕對(duì)生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結(jié)合,對(duì)血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3H]標(biāo)記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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