西沙必利片的主要成份是西沙必利?;瘜W(xué)名:順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧-4吡啶基]-2-甲氧苯胺。分子式:C23H29C1FN304分子量:465.95。那么,西沙必利片的藥理作用是有哪些呢?
西沙必利片的主要藥理作用為全胃腸道動(dòng)力藥,可增強(qiáng)食道蠕動(dòng)和下食道括約肌張力,防止胃內(nèi)容物反流入食道,并改善食道的清除率;增加胃和十二指腸收縮性與胃竇、十二指腸的協(xié)調(diào)性;減少十二指腸、胃反流,改善胃和十二指腸的排空;加強(qiáng)腸的運(yùn)動(dòng)并促進(jìn)小腸和大腸的轉(zhuǎn)運(yùn)。本品不增加基礎(chǔ)的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。此外,幾乎不影響血漿催乳激素水平。
西沙必利片的成人用量是根據(jù)病情的程度,每日總量15-30mg(即3-6片),分2-3次給藥,每次5mg(即1片)(劑量可以加倍)。
西沙必利片在腎功能不全時(shí),建議減半日用量。
西沙必利片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.口服后吸收迅速徹底,1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度,半衰期為10小時(shí),經(jīng)氧化脫烴基和芳香基的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。
2.其口服生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。在穩(wěn)定的狀態(tài)下,口服5mg每日三次和10mg每日三次,早晨服藥前的血藥濃度與晚上的峰值水平分別波動(dòng)在10~20ng/ml、30~60ng/ml與20~40ng/ml之間。
3.藥代動(dòng)力學(xué)和穩(wěn)態(tài)血藥濃度與治療持續(xù)時(shí)間無關(guān),伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可以廣泛地血漿蛋白結(jié)合。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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