吡貝地爾緩釋片(泰舒達(dá))為口服藥品,它作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病,改善老年患者的病理性認(rèn)知和感覺神經(jīng)功能障礙等。那么,吡貝地爾緩釋片(泰舒達(dá))的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?
藥物過量:非常大量的吡貝地爾才有催吐劑的作用,片劑劑型不會引起過量。過量的體征:血壓不穩(wěn)(動脈性高血壓或低血壓),消化道癥狀(惡心、嘔吐)。這些癥狀在停止用藥和對癥治療后消失。
藥理毒理:吡貝地爾:多巴胺能激動劑(刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路)。在人類,臨床藥理學(xué)研究已明確其作用機制:刺激清醒和睡眠狀態(tài)下多巴胺能型皮質(zhì)電發(fā)生。多巴胺控制下的不同臨床功能,已經(jīng)通過行為或心理測定量表的測試證明。此外,吡貝地爾增加股動脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對周圍循環(huán)的作用)。
藥代動力學(xué):吡貝地爾吸收迅速。吡貝地爾口服一小時后達(dá)最大濃度。血漿清除為雙相,第一時相的特征為半衰期1.7小時,第二時相較慢,其特征為半衰期6.9小時。吡貝地爾的代謝過程劇烈,產(chǎn)生兩種代謝產(chǎn)物:(羥化衍生物和雙羥化衍生物)。吡貝地爾基本上經(jīng)尿液排出:吸收的吡貝地爾有68%以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出,25%經(jīng)膽汁排出。含量為50mg的吡貝地爾緩釋片劑在體內(nèi)逐漸吸收及活性成份逐漸釋放。以人為研究對象的動力學(xué)研究表明了治療覆蓋面的擴大,其每周期可超過24小時。服藥的第24小時有大約50%經(jīng)尿液排出,在第48小時全部排出。
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(實習(xí)編輯:林博)
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