鹽酸美金剛片能夠有效改善阿爾茨海默病患者的認(rèn)知、行為能力，改善生活質(zhì)量，減輕護(hù)理人員負(fù)擔(dān)，并通過(guò)了臨床的實(shí)驗(yàn)，值得信賴。那么，鹽酸美金剛片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪一些？

藥理研究證實(shí)，鹽酸美金剛可以促進(jìn)大腦皮質(zhì)和邊緣系統(tǒng)的BDNFmRNA的表達(dá)及增加BDNF受體亞型trkB，此亞型為鹽酸美金剛的結(jié)合部位，從而增加BDNF的含量，增強(qiáng)其作用，對(duì)神經(jīng)細(xì)胞提供保護(hù)作用，改善記憶。

美金剛的絕對(duì)生物利用度約為100％，Tmax為3-8小時(shí)，食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45％。

在人體內(nèi)，約80％以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3，5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3，5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。

在一項(xiàng)口服14C-美金剛的研究中，平均84％的本品在20天內(nèi)排出體外，99％以上經(jīng)腎臟排泄。

本品的消除半衰期(t1/2)為60-100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中，總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m2，其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現(xiàn)的。

腎小管還可重吸收美金剛，可能與陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí)，本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習(xí)慣驟然改變(如從肉食轉(zhuǎn)為素食時(shí))或攝入大量呈堿性的胃酸緩沖液時(shí)。

特殊患者人群：在腎功能正?；驕p退（肌酐清除率50-100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中，肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關(guān)。

還未研究肝臟疾病對(duì)美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝，且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性，因此當(dāng)存在輕中度肝功能障礙時(shí)，美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特性不會(huì)發(fā)生具有臨床意義的改變。

藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：美金剛劑量為每日20mg時(shí)，腦脊液（CSF）中的美金剛濃度達(dá)到其ki值（ki=抑制常數(shù)），即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）