使用枸櫞酸坦度螺酮片除了要對(duì)癥下藥外，正確用藥也是相當(dāng)至關(guān)重要的。那么，枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性的作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示：坦度螺酮與地西泮有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用。

枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.血中濃度

(1)健康成人一次口服20mg時(shí)，吸收迅速，0.8～1.4小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度(2.9～3.2ng/mL)，其血中濃度半衰期約為1.2～1.4小時(shí)?；静皇苓M(jìn)食影響。

(2)健康成人每次10mg，每日三次，5天連續(xù)口服時(shí)，血中濃度與一次口服時(shí)相同，無蓄積性。

(3)心身疾病或神經(jīng)癥的病人給藥時(shí)，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無蓄積性。

2.代謝-排泄

本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。

給健康成人口服[sup]14[/sup]C-坦度螺酮，7天以后，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí)，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3～0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）