賀普丁的主要成分為拉米夫定,化學名稱為:(2R,順式)-4-氨基-1-[2-羥甲基-5-(1,3-氧硫雜環(huán)戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,孕婦服用賀普丁如何呢?
賀普丁是一種核苷類似物,賀普丁具有抑制HIV和HBV的作用。賀普丁在細胞內代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽,賀普丁主要作用方式是作為病毒逆轉錄時的鏈終止物。賀普丁對HIV-1的耐藥表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉錄酶的活性區(qū)域的距離,使兩者更接近。此變異在體外試驗和采用含賀普丁進行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發(fā)現(xiàn)。M184V變種對拉米夫定表現(xiàn)出很低的敏感性,并且在體外試驗中顯示較低的病毒復制能力。
賀普丁為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。賀普丁適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委?。賀普丁中的三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復制,它對于已對齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。賀普丁與齊多夫定聯(lián)合應用時,賀普丁在對抗細胞培養(yǎng)中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。賀普丁的體外試驗表明:賀普丁的耐藥的病毒分離株當對拉米夫定產(chǎn)生耐藥時,該病毒分離株將再度對齊多夫定敏感,但該項發(fā)現(xiàn)的臨床相關性尚未被確定。
賀普丁的孕婦用藥:尚未確定拉米夫定對人類妊娠安全性的影響。對動物繁殖的研究未顯示拉米夫定有致畸作用,該藥對雄性和雌性動物的生育能力無影響。當懷孕雌兔體內的拉米夫定與人類相當?shù)膭┝克綍r,拉米夫定引起動物早期胚胎死亡。藥物可以經(jīng)胎盤被動轉運,嬰兒出生時的血清拉米夫定濃度與臍帶血清和母親分娩時的藥物血清濃度相同。雖然動物的生殖研究不一定總能預料人類的反應,但建議在妊娠的前3個月不要使用拉米夫定。
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(實習編緝:邵澤妹)
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