賀普丁適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。那么,賀普丁會出現肝炎病情加重嗎?
賀普丁較少的數據顯示,賀普丁能進入中樞神經系統,到達腦脊液(CSF)。賀普丁對60位成年健康受試者的臨床研究表明,賀普丁服用300mg片每天1次與服用本品150mg片每日2次在穩(wěn)態(tài)狀態(tài)下其細胞內三磷酸鹽的AUC24和Cmax的藥代動力學是等效的。賀普丁主要以原型通過腎臟的排泄而清除。賀普丁需在體內代謝的藥物與拉米夫定發(fā)生相互作用的可能性很小,賀普丁經肝臟代謝的量小(5-10%),賀普丁與血漿蛋白結合率低。
賀普丁在治療劑量范圍內呈線性藥代動力學,賀普丁與主要血漿蛋白白蛋白的結合較少(在體外研究中,賀普丁與白蛋白的結合<16-36%)。賀普丁口服后2-4小時的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。尚不了解賀普丁進入中樞神經系統的確切量或與任何臨床效應的關系。賀普丁的活性部分,賀普丁在細胞內的終末半衰期(16-19小時)較血漿拉米夫定半衰期(5-7小時)長。
少數患者停止使用賀普丁后,肝炎病情可能加重。因此如果停用本品,要對患者進行嚴密觀察,若肝炎惡化,應考慮重新使用本品治療。
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(實習編緝:邵澤妹)
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