保列治的主要成份為非那雄胺?;瘜W(xué)名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713。那么,年老體弱者使用保列治是怎樣呢?
保列治給予健康男性志愿者本品24周以評價精液參數(shù),結(jié)果顯示本品對精子濃度、活動度、形態(tài)或pH值沒有具臨床意義的影響。保列治的試驗中觀察到射精量平均減少0.6ml,伴有每次射精的精子總量減少。這些參數(shù)仍在正常范圍內(nèi),并且停止用藥后可以逆轉(zhuǎn)。
保列治在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。保列治的濃度高達(dá)10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合,而未標(biāo)記的DHT抑制其結(jié)合,IC50為2.9nM。保列治對男性單劑量口服給予后,保列治給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實際上尿液中沒有藥物原形)排泄。
保列治總量的57%從糞便中排泄。保列治在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產(chǎn)物,保列治對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。保列治可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。
保列治的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會患BPH。這些個體在出生時有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。
保列治為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。保列治適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。保列治促性腺激素釋放激素刺激生成的LH和FSH的水平?jīng)]有改變,說明沒有影響垂體-睪丸軸的調(diào)節(jié)控制。
經(jīng)期婦女慎用保列治,年老體弱者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用保列治。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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