保列治的主要成份為非那雄胺。保列治為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,保列治用于前列腺增生的劑量是多少呢?
保列治的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會(huì)患BPH。這些個(gè)體在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。
保列治可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對(duì)肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。保列治在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。保列治的濃度高達(dá)10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合,而未標(biāo)記的DHT抑制其結(jié)合,IC50為2.9nM。
保列治對(duì)男性單劑量口服給予后,保列治給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實(shí)際上尿液中沒有藥物原形)排泄,保列治總量的57%從糞便中排泄。保列治在該項(xiàng)研究中確定的非那雄胺的兩個(gè)代謝產(chǎn)物,保列治對(duì)5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
保列治用于前列腺增生的劑量:推薦劑量為每天1次,1次1片(1mg),可與或不與食物同服。一般在連續(xù)用藥3個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間才能觀察到頭發(fā)生長(zhǎng)增加,頭發(fā)數(shù)目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。建議持續(xù)用藥以取得最大療效。停止用藥后療效可在12個(gè)月內(nèi)發(fā)生逆轉(zhuǎn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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