由珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司生產(chǎn)的鹽酸美金剛片的主要成份是鹽酸美金剛。為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片，兩面各有一條刻痕。易倍清鹽酸美金剛片治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。失代償性充血性心力衰竭患者可以服用鹽酸美金剛片嗎？

越來越多的證據(jù)顯示谷氨酸能神經(jīng)遞質(zhì)功能障礙（尤其是NMDA受體功能損害時）會表現(xiàn)出神經(jīng)退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進展。美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。在嚙齒類動物和狗中進行的重復(fù)劑量的毒性試驗中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結(jié)論,對猴子進行的試驗中未觀察到上述結(jié)果。在美金剛的臨床試驗中進行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病變。標(biāo)準(zhǔn)劑量的美金剛試驗中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進行的終生研究未發(fā)現(xiàn)任何致癌的證據(jù)。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無致畸性,對生育能力也沒有副作用。在大鼠中,當(dāng)美金剛劑量相當(dāng)于或略高于人體劑量時,可觀察到胚胎發(fā)育的遲緩。

美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時,食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。在人體內(nèi),約80%以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。在一項口服14C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內(nèi)排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現(xiàn)的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽離子轉(zhuǎn)運蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時,本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習(xí)慣驟然改變（如從肉食轉(zhuǎn)為素食時）或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時。特殊患者人群：在腎功能正?；驕p退（肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關(guān)。還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當(dāng)存在輕中度肝功能障礙時,美金剛的藥代動力學(xué)特性不會發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：美金剛劑量為每日20mg時,腦脊（CSF）中的美金剛濃度達到其ki值（ki=抑制常數(shù)）,即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

腎功能損害患者：對于腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過130μmol/l）患者,無需調(diào)整劑量。對于中度腎功能損害（肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2）患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用鹽酸美金剛片。肝功能損害患者：目前尚無美金剛應(yīng)用于肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應(yīng)用美金剛時應(yīng)慎重。尿液pH值升高的患者服用鹽酸美金剛片時必須進行密切監(jiān)測。

心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應(yīng)用美金剛的資料有限,因此這些患者服用鹽酸美金剛片時應(yīng)密切觀察。

中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會導(dǎo)致駕駛和機械操作能力的損害,而且鹽酸美金剛片可能改變患者的反應(yīng)能力,因此服用鹽酸美金剛片的患者在駕車或操作機械時要特別小心。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）