使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配位禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，利培酮口腔崩解片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

利培酮為選擇性的單胺能受體拮抗劑，其對(duì)5HT2受體、D2受體、α1、α2和組胺H1受體的親和力很高，對(duì)其它受體亦有拈抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C、5HT1D和5HT1A受體有低到中度的親和力，對(duì)D1受體和氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)膽堿M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和力。利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制目前尚不完全清楚。目前認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體和5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2和5HT2以外其它受體的拮抗作用町能與利培酮的其它作用有關(guān)。

利培酮口腔崩解片的藥代動(dòng)力學(xué)：利培酮經(jīng)口服可完全吸收，并在1~2小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值。其吸收程度不受食物影響。在體內(nèi)利培酮部分代謝為9-羥基利培酮，后者與利培酮具有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內(nèi)的半衰期分別為3小時(shí)和30小時(shí)，9-羥基利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內(nèi)的半衰期則分別為24小時(shí)和30小時(shí)。

大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)利培酮穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過(guò)4~5天達(dá)9-羥基利培酮穩(wěn)態(tài)。用藥1周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿液排泄部分中，35-45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的血漿利培酮濃度較高，消除速度較慢。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）