美沙酮口服吸收良好，服藥后30分鐘起效，4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，作用持續(xù)時(shí)間24～36小時(shí)，t1/2為15～18小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為85%～90%；主要在肝臟代謝，由腎臟及膽汁排泄，反復(fù)給藥有組織蓄積作用。美西律（慢心律、脈律定），商品名，主要用于急慢性室性心律失常。利福平膠囊可以與美沙酮、美西律合用嗎？

利福平膠囊適應(yīng)癥/功能主治：1、本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。2、本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療等。

利福平膠囊為膠囊劑，內(nèi)含鮮紅色或暗紅色的結(jié)晶品性粉末。主要成份為利福平。用法用量1、抗結(jié)核治療：成人，口服，一日0.45g～0.60g(3～4粒)，空腹頓服，每日不超過1.2g；1月以上小兒每日按體重10-20mg/kg，空腹頓服，每日量不超過0.6g.2、腦膜炎乃瑟菌帶均者：成人5mg/kg，每12小時(shí)1次，連續(xù)2日；1個(gè)月以上小兒每日10mg/kg，每12小時(shí)1次，連服4次。3、老年患者，口服，按每日10mg/kg,空腹頓服。

利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加；在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度；本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L／kg。蛋白結(jié)合率為80％～91％。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3～5小時(shí)，多次給藥后有所縮短，為2～3小時(shí)。本品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?；蔀榫哂锌咕钚缘拇x物去乙酰利福平，水解后形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進(jìn)入腸肝循環(huán)，但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環(huán)。60％～65％的給藥量經(jīng)糞便排出，6％～15%的藥物以原形、15％為活性代謝物經(jīng)尿排出，7％則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚；由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和，本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

利福平膠囊亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低，故合用時(shí)后兩者需調(diào)整劑量。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）