使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,硝苯地平緩釋膠囊藥理毒理是怎樣的?
口服后約6小時(shí)達(dá)平臺(tái),波動(dòng)小,作用可持續(xù)24小時(shí)。在禁食情況下,緩釋制劑可減少血藥濃度的波動(dòng)??诜?0mg,其平均血藥濃度為115ng/ml。高脂餐時(shí)其血藥濃度可提高60%,達(dá)峰濃度時(shí)間延長(zhǎng),AUC無(wú)明顯變化。與普通制劑相比緩釋制劑的相對(duì)生物利用度為86%。劑量在30-180mg范圍內(nèi),血藥濃度與劑量成正比。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,60-80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。消除半衰期約2小時(shí)。硝苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合,約為92-98%。肝腎功能不全患者,消除半衰期延長(zhǎng),生物利用度提高。
硝苯地平緩釋膠囊的藥理毒理:該品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo);整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)該品有延緩房室傳導(dǎo)、延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無(wú)致癌作用。無(wú)致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量,可導(dǎo)致小胎盤(pán)和絨毛發(fā)育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長(zhǎng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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