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硝苯地平緩釋膠囊藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/14 9:49:17
    導讀:口服后約6小時達平臺,波動小,作用可持續(xù)24小時。在禁食情況下,緩釋制劑可減少血藥濃度的波動??诜?0mg,其平均血藥濃度為115ng/ml。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,硝苯地平緩釋膠囊藥代動力學如何?

該品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)該品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛發(fā)育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長。

硝苯地平緩釋膠囊的藥代動力學:口服后約6小時達平臺,波動小,作用可持續(xù)24小時。在禁食情況下,緩釋制劑可減少血藥濃度的波動??诜?0mg,其平均血藥濃度為115ng/ml。高脂餐時其血藥濃度可提高60%,達峰濃度時間延長,AUC無明顯變化。與普通制劑相比緩釋制劑的相對生物利用度為86%。劑量在30-180mg范圍內(nèi),血藥濃度與劑量成正比。藥物在肝臟內(nèi)轉換為無活性的代謝產(chǎn)物,60-80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。消除半衰期約2小時。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為92-98%。肝腎功能不全患者,消除半衰期延長,生物利用度提高。

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(實習編輯:李建雄)

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