環(huán)孢素（又稱環(huán)孢素A）是含有11個氨基酸的環(huán)狀多肽。它是一種強力的免疫抑制劑。動物實驗證明，本品能延長皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸或肺移植的存活期。研究表明，環(huán)孢素能抑制細胞介導反應的發(fā)生，包括異體移植物免疫，遲發(fā)型皮膚超敏反應，實驗性過敏性腦脊髓膜炎，弗氏佐劑關節(jié)炎，移植物抗宿主病（GVHD）和T細胞依賴的抗體的產生。環(huán)孢素能抑制淋巴因子，包括白細胞介素-2（T細胞生長因子，TCGF）的產生和釋放。環(huán)孢素還可阻斷細胞生長周期，使靜止淋巴細胞停留在期，抑制抗原激活的T細胞釋放淋巴因子。利福平膠囊可以與環(huán)胞素合用嗎？

利福平膠囊的主要成份為利福平。為膠囊劑，內含鮮紅色或暗紅色的結晶品性粉末。利福平膠囊適應癥/功能主治：1、本品與其他抗結核藥聯(lián)合用于各種結核病的初治與復治，包括結核性腦膜炎的治療。2、本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風、非結核分枝桿菌感染的治療等。

利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加；在唾液中亦可達有效治療濃度；本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L／kg。蛋白結合率為80％～91％。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3～5小時，多次給藥后有所縮短，為2～3小時。本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?；?，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽和腸道排泄，可進入腸肝循環(huán)，但其去乙?；钚源x物則無腸肝循環(huán)。60％～65％的給藥量經糞便排出，6％～15%的藥物以原形、15％為活性代謝物經尿排出，7％則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚；由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高劑量后由于膽道排泄達到飽和，本品的排泄可能延緩。利福平不能經血液透析或腹膜透析清除。

腎上腺皮質激素(糖皮質激素、鹽皮質激素)、抗凝藥、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、環(huán)胞素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質素、氨苯砜、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與利福平合用時，由于后者誘導肝微粒體酶活性，可使上述藥物的藥效減弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和療程中上述藥物需調整劑量。本品與香豆素或茚滿二酮類合用時應每日或定期測定凝血酶原時間，據以調整劑量。

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（實習編輯：孫媛媛）