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甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥理毒理是怎樣啊?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/13 16:07:18
    導(dǎo)讀:選擇性、競爭性阻斷神經(jīng)節(jié)后α1腎上腺素能受體.血壓因外周血管阻力降低而下降.每日服藥一次,血壓適度降低并可維持24小時(shí).

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥理毒理是怎樣???

甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥理毒理:

藥理作用

藥物治療學(xué)分類:選擇性a受體阻滯劑。

作用機(jī)理:選擇性,競爭性地阻斷神經(jīng)節(jié)后α1腎上腺素能受體.降低外周血管阻力同時(shí)松馳基質(zhì)、被膜和膀胱頸部平滑肌。

藥效學(xué)作用:選擇性、競爭性阻斷神經(jīng)節(jié)后α1腎上腺素能受體.血壓因外周血管阻力降低而下降.每日服藥一次,血壓適度降低并可維持24小時(shí).維持治療階段臥位血壓與立位血壓幾無差別,未發(fā)現(xiàn)藥物耐藥。本品可單獨(dú)使用或與噻嗪類利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。

通過選擇性阻斷位于基質(zhì)、被膜和膀胱頸部平滑肌中的α1腎上腺索能受體,從而改善良性前列腺增生的癥狀。血壓正?;颊叻幒笱獕鹤兓療o顯著臨床意義.已證實(shí)多沙唑嗪是α1腎上腺素能受體A1亞型的有效阻滯劑。而A1亞型的αl受體占前列腺中所α1受體的70%以上.這可解釋多沙唑嗪對良性前列腺增生患者的治療作用。

療效研究發(fā)現(xiàn),服用普通片1mg、2mg或4mg可滿意控制病情的患者,服用緩釋片4mg,病情同樣可得到滿意的控制。

多沙唑嗪對血脂調(diào)節(jié)有益,研究表明多沙唑嗪可適度升高高密度脂蛋白與總膽固醇的比值,但其臨床重要意義尚未確定。

一項(xiàng)體外研究表明.5μmol濃度多沙唑嗪6'_和7‘-羥基化代謝產(chǎn)物具有抗氧化作用。

毒性研究

遺傳毒性本品微核試驗(yàn),鼠傷寒沙門氏蔭誘變試驗(yàn)和人體外周血細(xì)胞培養(yǎng)染色體畸變試驗(yàn)未見陽性。

生殖毒性大鼠口服20mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪(AUC為人每日口服12mg的4倍)可見雄性生殖力下降,停藥后兩周可恢復(fù)。家兔和大鼠分別口服41和20mg/kg/日(其血藥濃度分別為人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10和4倍).對胎兒未見影響.家兔給與82mg/kg/日可見胎兒存活率下降.本品可通過胎盤屏障.大鼠母體動(dòng)物給予多沙唑嗪40或50mg/kg/日(AUC為人每日口服12mg的8倍)可使胎兒出生后生長發(fā)育減緩.哺乳期大鼠口服本品后乳汁中的藥物濃度為其血藥濃度的20倍以上。

長期毒性SD大鼠口服80mg/kg/日6個(gè)月和40mg/kg/日(AUC為人每日口服12mg的8倍)12個(gè)月后可見心肌壞死和纖維化。大鼠和小鼠按同樣方式給予本品40mg/kg/日(大鼠AUC為人的8倍,小鼠Cmax與人的相等)18個(gè)月均可見心肌纖維化.低劑量(10或20mg/kg/日)時(shí)兩種動(dòng)物均未見心臟毒性。犬口服20mg/kg/日(Cmax為人每日口服12mg的14倍)12個(gè)月和Wistar大鼠口服100mg/kg/日(Cmax為人每日口服12mg的l5倍)12個(gè)月后未見該損傷。

致癌作用本品未見有致癌作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么,甲磺酸多沙唑嗪緩釋片功效如何?

甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的主要成份:甲磺酸多沙唑嗪。其化學(xué)名稱為:1-(4-胺基.6,7-=甲氧基-2-睦唑啉基)-4-(1,4苯并二惡唑-2-甲?;┻哙杭谆撬猁}。

甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的性狀:本品為薄膜衣片,除去包衣后顯暗紅和淡粉紅雙層片。

甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的功能主治:適用于良性前列腺增生和高血壓。

方舟健客溫馨提醒,為了您的健康,請?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪,以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111。

以上的內(nèi)容僅是參考,由于藥物的使用以及病情的不同性,在使用藥物之前請登錄方舟健客,這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。

(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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