利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥,對多種病原微生物均有抗菌活性。利福平膠囊的主要成份為利福平。為膠囊劑,內含鮮紅色或暗紅色的結晶品性粉末。利福平膠囊適應癥/功能主治:1、本品與其他抗結核藥聯(lián)合用于各種結核病的初治與復治,包括結核性腦膜炎的治療。2、本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風、非結核分枝桿菌感染的治療等。老年患者可以服用利福平膠囊嗎?
老年患者肝功能有所減退,用藥量應酌減。
利福平膠囊用法用量:1、抗結核治療:成人,口服,一日0.45g~0.60g(3~4粒),空腹頓服,每日不超過1.2g;1月以上小兒每日按體重10-20mg/kg,空腹頓服,每日量不超過0.6g.2、腦膜炎乃瑟菌帶均者:成人5mg/kg,每12小時1次,連續(xù)2日;1個月以上小兒每日10mg/kg,每12小時1次,連服4次。3、老年患者,口服,按每日10mg/kg,空腹頓服。
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結合率為80%~91%。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3~5小時,多次給藥后有所縮短,為2~3小時。本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無活性的代謝物由尿排出。
本品主要經膽和腸道排泄,可進入腸肝循環(huán),但其去乙?;钚源x物則無腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經尿排出,7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚;由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達到飽和,本品的排泄可能延緩。利福平不能經血液透析或腹膜透析清除。
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(實習編輯:孫媛媛)
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