塞來昔布膠囊(西樂葆)的主要成分為塞來昔布。化學(xué)名稱為4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，塞來昔布膠囊(西樂葆)的藥物相互作用有哪些內(nèi)容呢？

藥物過量：沒有藥物過量的臨床經(jīng)驗。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg，每日2次的研究中，沒有發(fā)現(xiàn)有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過量，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹С织煼ǎ和肝霾皇侨コ^量藥物的有效辦法。

藥物相互作用：體外與體內(nèi)試驗證實，塞來昔布主要經(jīng)細胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中，氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來昔布的代謝，從而使其血漿濃度大約增加一倍，而Tmax和半衰期無顯著變化。因為塞來昔布有很寬的治療窗口，所以當(dāng)此兩種藥合用時，不需要調(diào)整塞來昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中，證實本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時，其藥代動力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變，此外，本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動力學(xué)。在接受了至少3個月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中，與本品合用7天后，對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中，本品對通過腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動力學(xué)作用。本品表現(xiàn)為非濃度依賴性蛋白結(jié)合，與高蛋白結(jié)合藥物如華法林和格列苯脲合用時無相互作用?？顾釀?鋁劑和鎂劑)能使塞來昔布的吸收降低10%，但并不影響其臨床作用。

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（實習(xí)編輯：林博）