克齡蒙每片含戊酸雌二醇2mg及醋酸環(huán)丙孕酮1mg。克齡蒙中的戊酸雌二醇片為白色糖衣片,除去糖衣顯白色。那么,克齡蒙的藥物過量是怎樣呢?
克齡蒙中的戊酸雌二醇單次靜脈使用后,克齡蒙中的戊酸雌二醇的總血清清除率顯示高度的變異性,范圍在10-30ml/min/kg??她g蒙中的戊酸雌二醇一定量的代謝產物可以分泌到膽汁中,進入所謂的肝腸循環(huán)??她g蒙中的戊酸雌二醇最終的代謝產物主要以硫酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。
克齡蒙中的戊酸雌二醇吸收迅速而且完全??她g蒙中的戊酸雌二醇在吸收及首次通過肝臟的過程中,類固醇酯分解為雌二醇及戊酸??她g蒙中的戊酸雌二醇進一步代謝,如分解為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。克齡蒙中的戊酸雌二醇口服后,只有約3%的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。
克齡蒙中的戊酸雌二醇通常服藥后4-9小時達到最高血清濃度,約為30pg/ml??她g蒙中的戊酸雌二醇服藥后24小時內,血清雌二醇水平下降至約15pg/ml??她g蒙中的戊酸雌二醇與白蛋白和性激素結合球蛋白(SHBG)結合。血清中雌二醇未結合的部分約為1-1.5%,與SHBG結合的部分為30-40%??她g蒙中的戊酸雌二醇在單次靜脈給予后的表觀分布容積約為1L/kg。
克齡蒙的藥物過量:急性毒性研究未提示意外服用多個日劑量藥物有發(fā)生急性不良反應的危險。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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