噻托溴銨粉吸入劑的主要成份為噻托溴銨。噻托溴銨粉吸入劑適用于慢性阻塞性肺?。–OPD)的維持治療。那么,噻托溴銨粉吸入劑會(huì)出現(xiàn)支氣管痙攣嗎?
噻托溴銨粉吸入劑的終末消除半衰期在吸入后5和6天之間。噻托溴銨粉吸入劑對(duì)年輕健康志愿者靜注后總清除率為880ml/min,噻托溴銨粉吸入劑對(duì)個(gè)體之間變異性為22%。噻托溴銨粉吸入劑靜注給予后主要以原藥的形式經(jīng)尿液排泄(74%)。噻托溴銨粉吸入劑后有14%的劑量經(jīng)尿排出。其余藥物主要為在腸道未被吸收的藥物,經(jīng)糞便排泄。
噻托溴銨粉吸入劑的腎臟清除率超過了肌酐清除率,表明藥物是分泌入尿液。COPD患者連續(xù)每日一次吸入,2-3周后達(dá)到藥代動(dòng)力學(xué)穩(wěn)態(tài),其后無進(jìn)一步的藥物累積。噻托溴銨粉吸入劑給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測(cè)得的絕對(duì)生物利用度為19.5%,提示到達(dá)肺的部分生物利用度很高。
噻托溴銨粉吸入劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)(四價(jià)銨化合物)和體外試驗(yàn)結(jié)果可以推測(cè),噻托溴銨粉吸入劑在胃腸道吸收差(10-15%)。噻托溴銨粉吸入劑的絕對(duì)生物利用度只有2~3%。噻托溴銨粉吸入劑在吸入5分鐘后達(dá)到最高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。
噻托溴銨粉吸入劑和所有吸入治療一樣,噻托溴銨可能引起吸入刺激導(dǎo)致的支氣管痙攣。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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