噻托溴銨粉吸入劑為供吸入用的硬膠囊，內(nèi)含白色粉末。噻托溴銨粉吸入劑的主要成份為噻托溴銨。那么，使用噻托溴銨粉吸入劑會出現(xiàn)便秘現(xiàn)象嗎？

噻托溴銨粉吸入劑是非手性四價銨化合物。噻托溴銨粉吸入劑在水中少量溶解。噻托溴銨粉吸入劑以干粉吸入給藥。噻托溴銨粉吸入劑一般采用吸入途徑給藥時，大部分藥物沉積在胃腸道，噻托溴銨粉吸入劑只有少量藥物到達(dá)靶器官肺。噻托溴銨粉吸入劑給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測得的絕對生物利用度為19.5％，提示到達(dá)肺的部分生物利用度很高。

噻托溴銨粉吸入劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)(四價銨化合物)和體外試驗結(jié)果可以推測，噻托溴銨粉吸入劑在胃腸道吸收差(10-15％)。噻托溴銨粉吸入劑的絕對生物利用度只有2～3％。噻托溴銨粉吸入劑在吸入5分鐘后達(dá)到最高血藥濃度。由于其四價銨化合物的特性，食物不影響它的吸收。噻托溴銨粉吸入劑與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)72％，噻托溴銨粉吸入劑的分布容積為32L/kg。

噻托溴銨粉吸入劑在穩(wěn)態(tài)時。COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17～19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。噻托溴銨粉吸入劑的穩(wěn)態(tài)的血藥谷濃度為3～4pg/ml。噻托溴銨粉吸入劑在肺的局部濃度未知，但從給藥方式可以看出肺的實際藥物濃度較高。噻托溴銨粉吸入劑對大鼠進(jìn)行研究表明，噻托溴銨粉吸入劑不能通過血腦屏障。

噻托溴銨粉吸入劑在用藥1年的臨床試驗中，個別病例所報告的嚴(yán)重且持續(xù)的不良反應(yīng)為便秘和尿潴留。尿潴留只見于有易患因素的老年男性(如前列腺肥大)。

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（實習(xí)編緝：陳志東）