噻托溴銨粉吸入劑的主要成份為噻托溴銨。噻托溴銨粉吸入劑適用于慢性阻塞性肺?。–OPD)的維持治療。那么,噻托溴銨粉吸入劑禁用于哪些患者呢?
噻托溴銨粉吸入劑的終末消除半衰期在吸入后5和6天之間。噻托溴銨粉吸入劑對年輕健康志愿者靜注后總清除率為880ml/min,噻托溴銨粉吸入劑對個體之間變異性為22%。噻托溴銨粉吸入劑靜注給予后主要以原藥的形式經(jīng)尿液排泄(74%)。噻托溴銨粉吸入劑后有14%的劑量經(jīng)尿排出。其余藥物主要為在腸道未被吸收的藥物,經(jīng)糞便排泄。
噻托溴銨粉吸入劑的腎臟清除率超過了肌酐清除率,表明藥物是分泌入尿液。COPD患者連續(xù)每日一次吸入,2-3周后達到藥代動力學(xué)穩(wěn)態(tài),其后無進一步的藥物累積。噻托溴銨粉吸入劑給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測得的絕對生物利用度為19.5%,提示到達肺的部分生物利用度很高。
噻托溴銨粉吸入劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)(四價銨化合物)和體外試驗結(jié)果可以推測,噻托溴銨粉吸入劑在胃腸道吸收差(10-15%)。噻托溴銨粉吸入劑的絕對生物利用度只有2~3%。噻托溴銨粉吸入劑在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。由于其四價銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。
噻托溴銨吸入性粉末禁用于對噻托溴銨,阿托品或其衍生物,如異丙托溴銨或氧托溴銨或本產(chǎn)品的賦形劑乳糖有過敏反應(yīng)的患者。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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