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琥乙紅霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/11 10:57:40
    導(dǎo)讀:琥乙紅霉素膠囊內(nèi)容物為白色顆粒或粉末。作為青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎。

琥乙紅霉素膠囊的主要成份是琥乙紅霉素。口服,成人一日1.6g,分2~4次服用。軍團(tuán)菌病患者,一次0.4~1.0g,一日4次。成人一日量一般不宜超過(guò)4g。那么,琥乙紅霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?

琥乙紅霉素膠囊內(nèi)容物為白色顆?;蚍勰?/p>

琥乙紅霉素膠囊作為青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng);放線菌病等。

琥乙紅霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收,在體內(nèi)水解為堿。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水及膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中,但不易透過(guò)血-腦脊液屏障,腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結(jié)合率為70%~90%。紅霉素在肝內(nèi)代謝,主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),約2%~5%的口服量自腎小球?yàn)V過(guò)排出,無(wú)尿患者的血消除半衰期(t1/2?)可延長(zhǎng)。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無(wú)需加用。

琥乙紅霉素膠囊的不良反應(yīng)是:

1.服用本品后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其他紅霉素制劑為多見(jiàn),服藥數(shù)日或1~2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時(shí)可出現(xiàn)黃疸,肝功能試驗(yàn)顯示淤膽,停藥后??苫謴?fù)。

2.胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。

3.大劑量(≥4g/日)應(yīng)用時(shí),尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽(tīng)力減退,主要與血藥濃度過(guò)高(12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復(fù)。

4.過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多等,發(fā)生率約0.5%~1%。

5.其他,偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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