藥代動力學(xué)是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。
那么,鹽酸舍曲林片的藥代動力學(xué)是怎樣的?
鹽酸舍曲林片口服治療抑郁癥,一次50mg,一日1次,治療劑量范圍為一日50mg~100mg。治療強迫癥,開始劑量為一次50mg,一日一次,逐漸增加至一日100mg~200mg,分次口服。本品早或晚服用均可??膳c食物同時服用,也可單獨服用。
鹽酸舍曲林片的藥代動力學(xué):
1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動物實驗結(jié)果表明,舍曲林有較大的分布容積。
2、舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(?0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。
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(實習(xí)編輯:陳生)
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