仁澳為薄膜衣片,除去包衣顯淡黃色。仁澳的主要成份為奧卡西平。化學名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺。那么,仁澳用于5歲以上兒童是怎樣呢?
仁澳主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學作用。仁澳和MHD的作用機制被認為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細胞膜,仁澳抑制了神經(jīng)元的重復放電,減少突觸沖動的傳播。仁澳通過增加鉀的傳導性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。仁澳未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點有作用。
仁澳及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。仁澳可防止嚙齒類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,仁澳可以消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。仁澳對小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD,連續(xù)進行5天或4周的治療后,未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。
仁澳用于5歲和5歲以上的兒童:在單藥和聯(lián)合用藥過程中,起始的治療劑量為(8-10mg/kg/日),分為兩次給藥。聯(lián)合治療中,平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量,為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增量不要超過10mg/kg/日,最大劑量為46mg/kg/日。上面提到的推薦劑量來自于臨床試驗中所有年齡組的藥物用量。然而,在某些情況下,起始時用藥可以比推薦劑量小。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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