阿侖膦酸鈉維D3片適用于治療男性骨質(zhì)疏松癥以增加骨量。那么,阿侖膦酸鈉維D3片的作用機制怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。
阿侖膦酸鈉維D3片的作用機制是:
阿侖膦酸鈉
動物研究發(fā)現(xiàn)本品有下述作用方式。在細胞水平,阿侖膦酸鈉對破骨細胞介導的部位有親嗜性。正常情況下,破骨細胞粘附于骨表面但缺乏皺褶,而皺褶的邊緣則是骨吸收活躍的標志。阿侖膦酸鈉不影響破骨細胞的聚集或粘附,但它確實能抑制破骨細胞的活性。小鼠體內(nèi)進行的有關(guān)標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉在骨內(nèi)作用部位的研究顯示,破骨細胞表面的攝入是成骨細胞表面的10倍。標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉分別給予大鼠6天和小鼠49天后,檢查其骨組織發(fā)現(xiàn),正常骨形成于阿侖膦酸鈉之上,后者與基質(zhì)結(jié)合后不再具有藥理活性,因此,阿侖膦酸鈉必須持續(xù)服用以抑制新形成的吸收表面的破骨細胞。狒狒和大鼠的組織形態(tài)測量學顯示,阿侖膦酸鈉能降低骨轉(zhuǎn)換(即,骨重建部位的數(shù)量),而且在這些重建部位,骨形成超過骨吸收,從而使骨量逐漸增加。
維生素D3
維生素D3是皮膚在紫外線的作用下由7-脫氫膽固醇光化學轉(zhuǎn)換為維生素D3前體,然后非酶同分異構(gòu)化而生成維生素D3。在缺乏充足陽光照射下,維生素D3主要來自飲食中的營養(yǎng)成分。皮膚和飲食中的維生素D3(吸收入乳糜微粒)在肝臟轉(zhuǎn)換為25-羥基維生素D3,在甲狀旁腺素和低磷血癥的刺激下,進一步在腎臟轉(zhuǎn)化為具有鈣調(diào)節(jié)活性的1,25-二羥基維生素D3(骨化三醇)。1,25-二羥基維生素D3的基本作用是增加腸道對鈣磷的重吸收,以及調(diào)節(jié)血清鈣、腎臟鈣和磷排泄、骨形成和骨吸收。
正常骨形成需要維生素D3。當缺乏陽光照射或營養(yǎng)不良時會引起維生素D不足。維生素D不足與負鈣平衡、骨量丟失、骨折危險性增高相關(guān)。嚴重時,維生素D缺乏會引起繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥、低磷血癥、近端肌肉乏力、骨軟化,進一步增加骨質(zhì)疏松癥患者跌倒和骨折的風險。
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(實習編輯:盧錦銳)
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