比卡魯胺片的主要成分為比卡魯胺。化學(xué)名為（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么，比卡魯胺片的藥物相互作用有什么內(nèi)容呢？

比卡魯胺片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。用于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

比卡魯胺片的規(guī)格型號(hào)是50mg*14s*2板（缺貨）；包裝是鋁塑泡罩包裝，28片/盒；有效期是60月；執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)是進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX19990085；生產(chǎn)企業(yè)是CORDENPHARMAGMBH(德國(guó))。

比卡魯胺片的藥代動(dòng)力學(xué)是：康士得經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對(duì)映體相對(duì)(R)-對(duì)映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在康士得的每日用量下，(R)-對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng)，在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用康士得50mg時(shí)，(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9mg/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，(R)-對(duì)映體血漿清除較慢?？凳康门c蛋白高度結(jié)合(消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

比卡魯胺片的藥物相互作用是：本品與LHRH類似物之間無(wú)任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。體外試驗(yàn)顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對(duì)CYP2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對(duì)于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時(shí)，可能需要減低這些藥物的劑量。對(duì)環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測(cè)血漿濃度和臨床狀況。當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑，如:華法令，競(jìng)爭(zhēng)其蛋白結(jié)合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。

看了以上的介紹，相信您對(duì)本品有了一定了解，希望對(duì)您有所幫助，如果您還有疑問，請(qǐng)咨詢?cè)诰€專家。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）