比卡魯胺片的主要成分為比卡魯胺。化學名為（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么，比卡魯胺片的說明書有什么內(nèi)容呢？

【藥品名稱】

通用名稱：比卡魯胺片

商品名稱：比卡魯胺片(康士得)

拼音全碼：BiKaLuAnPian(KangShiDe)

【主要成份】比卡魯胺?；瘜W名：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺分子式：C18H14N2O4F4S分子量：430.37

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

【規(guī)格型號】50mg*14s*2板（缺貨）

【用法用量】1、成人：成人男性包括老年人：一片(50mg)，每日1次，用本品治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時開始。2、兒童：本品禁用于兒童3、腎損害：對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。4、肝損害：對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝操作的病人可能發(fā)生藥物蓄積。

【不良反應(yīng)】1、面色潮紅，瘙癢，乳房觸痛和男性乳房女性化，腹瀉、惡心、嘔吐，乏力。暫時性肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶升高，黃疸)。本藥與LHRH類似物聯(lián)用，進行臨床研究期間還觀察到下列副作用(可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率大于1%)，這些副作用與藥物的使用沒有因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。2、心血管系統(tǒng)：心力衰竭。3、消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃腸脹氣。4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。5、呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。6、泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、夜尿增多。7、血液系統(tǒng)：貧血。8、皮膚：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。9、代謝及營養(yǎng)：糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加或減輕。10、其他：胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。

【禁忌】本品禁用于婦女和兒童。本品不能用于對本品過敏的病人。本品不可與特非那定,阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。

【注意事項】本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療（見不良反應(yīng)）。如果出現(xiàn)嚴重改變應(yīng)停止本品治療。本品顯示抑制細胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹慎（見禁忌和藥物相互作用）。

【兒童用藥】請參見

【老年患者用藥】請參見

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。

【藥物相互作用】本品與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且當本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹慎。尤其當出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。當本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應(yīng)謹慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑，如:華法令，競爭其蛋白結(jié)合點。因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間。

【藥物過量】沒有人類過量的經(jīng)驗，沒有特效的解藥，應(yīng)該對癥治療。透析可能沒有幫助，因為本品與蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監(jiān)測。

【藥理毒理】1、藥理作用康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用康士得可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥?？凳康檬窍?，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對映體上。2、毒理研究康士得是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗的結(jié)果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。

【藥代動力學】康士得經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在康士得的每日用量下，(R)-對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用康士得50mg時，(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9mg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴重肝損害病例中，(R)-對映體血漿清除較慢?？凳康门c蛋白高度結(jié)合(消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

【貯藏】低于30℃保存。

【包裝】鋁塑泡罩包裝，28片/盒。

【有效期】60月

【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準JX19990085

【批準文號】H20100390

【生產(chǎn)企業(yè)】CORDENPHARMAGMBH(德國)

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（實習編輯：林炳揚）