妥洛特羅貼劑3~9歲以下為1mg,9歲以上為2mg,粘貼于胸部、背部及上臀部均可。那么,妥洛特羅貼劑有什么藥理毒理?下面讓小編為你介紹吧。
妥洛特羅貼劑的藥理毒理有:
1.作用機理
作用于支氣管平滑肌的β-受體,激活與β-受體有緊密關(guān)系的腺苷酸環(huán)化酶(adenylcyclase)。由此細胞內(nèi)腺苷三磷酸(ATP)改變?yōu)榄h(huán)腺苷酸(cyclicAMP),顯示出支氣管擴張的作用。
2.肺功能改善作用
(1)支氣管哮喘患者(成人)就寢前經(jīng)皮給本品2mg的4周試驗表明,與使用前比較,起床時及就寢前的PEF值有明顯上升,認為有改善肺功能的效果。
(2)兒童支氣管哮喘患者(年齡6個月~15歲)就寢前經(jīng)皮給本品0.5mg、lmg或2mg的2周試驗表明,與使用前比較,起床時及就寢前的PEF值有明顯上升,認為有改善肺功能的效果。
3.支氣管擴張作用
對狗及豚鼠經(jīng)皮給本品,可持續(xù)抑制組胺引起的氣管狹窄。
4對氣管肌肉作用的選擇性
狗經(jīng)皮給本品實驗表明,不影響心率,有抑制氣管狹窄的作用。且表明妥洛特羅有氣管肌肉松弛及心房興奮作用,但對氣管肌肉作用的選擇性(對β-受體的選擇性)明顯優(yōu)于異丙腎上腺素、沙丁胺醇、丙卡特羅、非諾特羅(invitro)。
5.促進氣管纖毛運動及鎮(zhèn)咳作用
實驗表明鹽酸妥洛特羅具有氣管纖毛運動促進作用(鴿)及鎮(zhèn)咳作用(狗)。
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(實習編輯:盧錦銳)
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