醋酸去氨加壓素片含醋酸去氨加壓素,與天然激素精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似。它與精氨酸加壓素的區(qū)別,主要是對1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。那么,醋酸去氨加壓素片的藥代動力學(xué)是有哪些呢?
醋酸去氨加壓素片為白色凸面橢圓形片。
醋酸去氨加壓素片的功能主治是中樞性尿崩癥,夜間遺尿。
醋酸去氨加壓素片的藥代動力學(xué)是口服醋酸去氨加壓素的生物利用度在0.08~0.16%之間。血漿達(dá)峰濃度約在1~1.5小時后出現(xiàn);血漿達(dá)峰濃度(Cmax)和血藥濃度-時間曲線下面積(AUC值)不隨給藥劑量成比例增加。分布容積為0.2~0.3升/千克。醋酸去氨加壓素不能透過血腦屏障。消除相半衰期平均在2~3小時。
對人體肝微粒體的體外研究顯示,醋酸去氨加壓素幾乎不在肝臟中代謝。因此,醋酸去氨加壓素可能不在人體肝臟中進(jìn)行代謝。
靜脈注射后24小時內(nèi),尿液中檢測到的醋酸去氨加壓素為給藥量的45%。
醋酸去氨加壓素片的注意事項(xiàng)是:
1.該藥是通過濃縮和減少尿液的產(chǎn)生達(dá)到治療夜遺尿癥目的。首先要選擇適應(yīng)癥,有高血壓、腎臟疾病和中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病引起顱高壓的患兒不適合服用。需要定期測血壓。
2.治療遺尿癥時,服藥前1hr到服藥后8hr內(nèi)需限制飲水量。
3.嬰兒及老年患者,體液或電解質(zhì)平衡紊亂,易產(chǎn)生顱壓增高患者慎用。
4.用藥期間需要監(jiān)測患者的尿量和尿滲透壓。有些病例還需測試血漿滲透壓。
5.妊娠和哺乳:曾有報道3例致畸是因在妊娠期服用去氨加壓素治療尿崩癥,但超過120個病例報告表明在妊娠期服用本藥的孕婦均正常。用大量檢測數(shù)據(jù)對29個兒童檢查在妊娠期給予本藥產(chǎn)生的致畸率并未見增加。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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