樂(lè)友的主要成份為鹽酸帕羅西汀?;瘜W(xué)名稱為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{〔3,4(甲二氧基)苯氧基〕甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,樂(lè)友對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
樂(lè)友的Ames試驗(yàn),小鼠淋巴瘤試驗(yàn),程序外DNA合成試驗(yàn),樂(lè)友對(duì)人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。樂(lè)友口服后吸收完全。每日口服本品30mg。樂(lè)友連續(xù)服用30天。平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%),樂(lè)友主要經(jīng)代謝降解。樂(lè)友的代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性,樂(lè)友在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。樂(lè)友部分是由CYP2D6代謝。樂(lè)友的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。樂(lè)友尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評(píng)價(jià)藥代動(dòng)力學(xué)的資料。
樂(lè)友為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。樂(lè)友用于治療各種類型的抑郁癥、強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙及社交恐怖癥或社交焦慮癥。樂(lè)友為抗抑郁癥藥,樂(lè)友是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。樂(lè)友可使突觸間隙中5-HT濃度升高。樂(lè)友具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。樂(lè)友僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取,樂(lè)友與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒(méi)有親和力。樂(lè)友對(duì)單胺氧化酶無(wú)抑制作用。
樂(lè)友對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響:常見(jiàn):眩暈、震顫。不常見(jiàn):錐體外系癥狀。罕見(jiàn):驚厥、靜坐不能。很罕見(jiàn):血清素綜合征(癥狀可能包括興奮、意識(shí)模糊、多汗、幻覺(jué)、反射亢進(jìn)、肌陣攣、顫抖性心動(dòng)過(guò)速和震顫)。有些病人報(bào)告有錐體外系癥狀,包括口面部肌張力異常,這些病人有時(shí)伴有基礎(chǔ)的運(yùn)動(dòng)障礙,或者在使用精神安定藥物。此外,靜坐不能也罕有報(bào)道。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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