樂友的主要成份為鹽酸帕羅西汀?;瘜W(xué)名稱為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{〔3,4(甲二氧基)苯氧基〕甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,樂友對代謝的影響是怎樣呢?
樂友的Ames試驗,小鼠淋巴瘤試驗,程序外DNA合成試驗,樂友對人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗及大鼠顯性致死試驗結(jié)果均為陰性。樂友口服后吸收完全。每日口服本品30mg。樂友連續(xù)服用30天。平均清除半衰期約為21小時(CV32%),樂友主要經(jīng)代謝降解。樂友的代謝產(chǎn)物無藥理活性,樂友在劑量增加時表現(xiàn)為非線性藥代動力學(xué)過程。樂友部分是由CYP2D6代謝。樂友的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。樂友尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評價藥代動力學(xué)的資料。
樂友為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。樂友用于治療各種類型的抑郁癥、強迫性神經(jīng)癥、伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙及社交恐怖癥或社交焦慮癥。樂友為抗抑郁癥藥,樂友是強效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。樂友可使突觸間隙中5-HT濃度升高。樂友具有增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。樂友僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取,樂友與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。樂友對單胺氧化酶無抑制作用。
樂友對代謝的影響:常見:食欲減退。罕見:低鈉血癥。報告的低鈉血癥主要見于老年病人,有時由抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)所致。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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