樂友為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。樂友的主要成份為鹽酸帕羅西汀。那么，樂友與甲硫噠嗪合用好嗎？

樂友采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法，樂友研究了食物對(duì)本品生物利用度的影響。與食物同服時(shí)，AUC略有增加(6%)，但Cmax增加較多(29%)。樂友的血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。樂友95%與血漿蛋白結(jié)合，樂友分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。

樂友其清除半衰期通常為24小時(shí)。樂友經(jīng)肝臟代謝，樂友主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄，樂友的代謝物無活性。樂友口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物，樂友易于清除。樂友與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為主，樂友主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。

樂友口服后能完全吸收，樂友的吸收后經(jīng)首過代謝。樂友對(duì)正常男性每日口服30mg，大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng)，樂友的穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml，樂友的Tmax為5.2.hr，Cmax為30.7ng/ml。為21小時(shí)(CV32%)。樂友的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍。

樂友不能與甲硫噠嗪合用。因?yàn)榕c其他抑制肝臟細(xì)胞色素P450同工酶CYP4502D6的藥物一樣，本品可引起甲硫噠嗪的血漿濃度升高（見藥物相互作用）。單獨(dú)使用甲硫噠嗪可導(dǎo)致QTC間期延長(zhǎng)，并伴有嚴(yán)重的室性心律不齊，例如心電圖表現(xiàn)穗尖現(xiàn)象（波峰扭曲）和猝死。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）