瑞舒伐他汀鈣片的主要成分為瑞舒伐他汀鈣。它為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。分子式是(C22H27FN3O6S)2Ca。那么,瑞舒伐他汀鈣片的藥物相互作用有什么內(nèi)容呢?
瑞舒伐他汀鈣片的規(guī)格型號是10mg*7s;貯藏是置陰涼干燥處;包裝是雙鋁包裝,10mg*7片/盒;有效期是36月;生產(chǎn)企業(yè)是AstraZenecaUKLimited。
瑞舒伐他汀鈣片為薄膜衣片,適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。
瑞舒伐他汀鈣片的藥物相互作用是:1.環(huán)孢素:本品與環(huán)孢素合并使用時,瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍(與服用本品同樣劑量的相比)。合用不影響環(huán)孢素的血漿濃度。
2.維生素K拮抗劑:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,對同時使用維生素K拮抗劑(如:華法林)的患者,開始使用本品或逐漸增加本品劑量可能導致INR升高。停用本品或逐漸降低本品劑量可導致INR降低。在這種情況下,適當檢測INR是需要的。
3.吉非貝齊和其它降脂產(chǎn)品:本品與吉非貝齊同時使用,可使瑞舒伐汀的Cmax和AUC增加2倍。
4.根據(jù)專門的相互作用研究的資料,預計本品與非諾貝特無藥代動力學相互作用,但可能發(fā)生藥效學相互作用。
5.吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類和降脂劑量(≥1g/天)的煙酸與HMG-CoA還原酶抑制劑合用使肌病發(fā)生的危險增加,這可能是由于它們單獨給藥時能引起肌病。
6.抗酸藥:同時給予本品和一種含氫氧化鋁鎂的抗酯藥混懸液,可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約50%。如果在服用本品2小時后再給予抗酸藥,這種影響可減輕。這種藥物相互作用的臨床意義尚未研究。
7.紅霉素:本品與紅霉素合用導致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20%、Cmax下降30%。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運動增加所致。
8.口服避孕藥/激素替代治療(HRT):同時使用本品和口服避孕藥,使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時應考慮這些血藥濃度的升高。尚無同時使用本品和HRT的受試者的藥代動力學數(shù)據(jù),因此,不能排除存在類似的相互作用。但是,在臨床試驗中,這種聯(lián)合用藥很廣泛,且被患者良好耐受。
9.其它藥物:根據(jù)來自專門的藥物相互作用研究的數(shù)據(jù),估計本品與地高辛不存在有臨床相關性的相互作用。
10.細胞色素P450酶:體外和體內(nèi)研究的資料都顯示,瑞舒伐他汀既非細胞P450同工酶的抑制劑,也不是酶誘導劑。另外,瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。瑞舒伐他汀與氟康唑(CYP2CP和CYP3A4的一種抑制劑)或酮康唑(CYP2A6和CYP3A4的一種抑制劑)之間不存在具有臨床相關性的相互作用。與伊曲康唑(CYP3A4的一種抑制劑)合用,瑞舒伐他汀的AUC增加28%,這種增加不被認為有臨床意義。因此,估計不存在由細胞色素P450介導的代謝所致的藥物相互作用。
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(實習編輯:林炳揚)
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