達(dá)芙通的主要成分為地屈孕酮。達(dá)芙通為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,達(dá)芙通的藥物過量會怎樣呢?
達(dá)芙通是一種口服孕激素,達(dá)芙通可使子宮內(nèi)膜進(jìn)入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風(fēng)險。達(dá)芙通口服之后,達(dá)芙通的血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度。DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。
達(dá)芙通口服后被迅速吸收,達(dá)芙通和DHD分別在0.5和2.5小時達(dá)(Tmax)峰值。達(dá)芙通和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。達(dá)芙通與內(nèi)源性孕激素不同,達(dá)芙通在尿中不以孕烷二醇形式排出。達(dá)芙通根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。
達(dá)芙通所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4,6-二烯-3-酮的構(gòu)型,而不會產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了達(dá)芙通無雌激素和雄性化作用。達(dá)芙通不產(chǎn)熱,且對脂代謝無影響。達(dá)芙通口服標(biāo)記過的地屈孕酮,達(dá)芙通的平均63%隨尿排出,72小時體內(nèi)完全清除。
達(dá)芙通的藥物過量:目前未見過量應(yīng)用地屈孕酮產(chǎn)生后遺癥的報告。地屈孕酮毒性極小,過量可出現(xiàn)惡心、嘔吐、嗜睡和眩暈等癥狀?,F(xiàn)有的人體用藥過量的資料有限??诜厍型螅ㄈ梭w最大日服用劑量為360mg)具有良好的耐受性。沒有特異性解毒藥,應(yīng)對癥治療。上述信息也是用于兒童中的藥物過量。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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