思力華的主要成份為噻托溴銨。思力華適用于慢性阻塞性肺?。–OPD)的維持治療。那么,思力華可以應(yīng)用作支氣管痙攣急性發(fā)作的初始治療嗎?
思力華的終末消除半衰期在吸入后5和6天之間。思力華對(duì)年輕健康志愿者靜注后總清除率為880ml/min,思力華對(duì)個(gè)體之間變異性為22%。思力華靜注給予后主要以原藥的形式經(jīng)尿液排泄(74%)。思力華后有14%的劑量經(jīng)尿排出。思力華其余藥物主要為在腸道未被吸收的藥物,經(jīng)糞便排泄。思力華的腎臟清除率超過(guò)了肌酐清除率,表明藥物是分泌入尿液。COPD患者連續(xù)每日一次吸入,2-3周后達(dá)到藥代動(dòng)力學(xué)穩(wěn)態(tài),其后無(wú)進(jìn)一步的藥物累積。
思力華給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測(cè)得的絕對(duì)生物利用度為19.5%,提示到達(dá)肺的部分生物利用度很高。思力華的化學(xué)結(jié)構(gòu)(四價(jià)銨化合物)和體外試驗(yàn)結(jié)果可以推測(cè),思力華在胃腸道吸收差(10-15%)。思力華的絕對(duì)生物利用度只有2~3%。思力華在吸入5分鐘后達(dá)到最高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。
思力華為每日一次維持治療的支氣管擴(kuò)張藥,不應(yīng)用作支氣管痙攣急性發(fā)作的初始治療,即搶救治療藥物。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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