思力華為供吸入用的硬膠囊，內(nèi)含白色粉末。思力華的主要成份為噻托溴銨。那么，使用思力華會發(fā)生上呼吸道刺激現(xiàn)象嗎？

思力華是非手性四價銨化合物。思力華在水中少量溶解。思力華以干粉吸入給藥。思力華一般采用吸入途徑給藥時，大部分藥物沉積在胃腸道，思力華只有少量藥物到達靶器官肺。思力華給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測得的絕對生物利用度為19.5％，提示到達肺的部分生物利用度很高。思力華的化學結構(四價銨化合物)和體外試驗結果可以推測，思力華在胃腸道吸收差(10-15％)。思力華的絕對生物利用度只有2～3％。思力華在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。由于其四價銨化合物的特性，食物不影響它的吸收。

思力華與血漿蛋白結合率達72％，思力華的分布容積為32L/kg。思力華在穩(wěn)態(tài)時。COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17～19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。思力華的穩(wěn)態(tài)的血藥谷濃度為3～4pg/ml。思力華在肺的局部濃度未知，但從給藥方式可以看出肺的實際藥物濃度較高。思力華對大鼠進行研究表明，思力華不能通過血腦屏障。

有許多器官系統(tǒng)和功能是受副交感神經(jīng)系統(tǒng)控制的，因此易受抗膽堿能制劑的影響。全身性抗膽堿能作用可能有關的不良反應包括口干、咽干、心率增加、視力模糊、青光眼、排尿困難、尿潴留和便秘。另外，吸入思力華患者可發(fā)生上呼吸道刺激現(xiàn)象。口干和便秘的發(fā)生率隨年齡增長而增加。

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（實習編緝：葉鎧）