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思力華會出現(xiàn)口干癥狀嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/7 21:16:43
    導讀:思力華是非手性四價銨化合物。思力華在水中少量溶解。思力華以干粉吸入給藥。思力華一般采用吸入途徑給藥時,大部分藥物沉積在胃腸道,思力華只有少量藥物到達靶器官肺。

思力華為供吸入用的硬膠囊,內(nèi)含白色粉末。思力華的主要成份為噻托溴銨。那么,思力華會出現(xiàn)口干癥狀嗎?

思力華是非手性四價銨化合物。思力華在水中少量溶解。思力華以干粉吸入給藥。思力華一般采用吸入途徑給藥時,大部分藥物沉積在胃腸道,思力華只有少量藥物到達靶器官肺。思力華給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測得的絕對生物利用度為19.5%,提示到達肺的部分生物利用度很高。思力華的化學結構(四價銨化合物)和體外試驗結果可以推測,思力華在胃腸道吸收差(10-15%)。思力華的絕對生物利用度只有2~3%。思力華在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。由于其四價銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。

思力華與血漿蛋白結合率達72%,思力華的分布容積為32L/kg。思力華在穩(wěn)態(tài)時。COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。思力華的穩(wěn)態(tài)的血藥谷濃度為3~4pg/ml。思力華在肺的局部濃度未知,但從給藥方式可以看出肺的實際藥物濃度較高。思力華對大鼠進行研究表明,思力華不能通過血腦屏障。

思力華在共有906例患者接受思力華治療1年的臨床試驗中,最經(jīng)常發(fā)生的不良反應為口干。大約14%的患者發(fā)生口干??诟煞磻ǔ]^輕微且隨著持續(xù)治療該反應會消失。

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(實習編緝:葉鎧)

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