福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥,對(duì)多種病原微生物均有抗菌活性。利福平膠囊的主要成份為利福平。為膠囊劑,內(nèi)含鮮紅色或暗紅色的結(jié)晶品性粉末。利福平膠囊可以與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合使用嗎?
利福平膠囊適應(yīng)癥/功能主治:1、本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治,包括結(jié)核性腦膜炎的治療。2、本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療等。
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度;本品可穿過(guò)胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%~91%。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3~5小時(shí),多次給藥后有所縮短,為2~3小時(shí)。本品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無(wú)活性的代謝物由尿排出。本品主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進(jìn)入腸肝循環(huán),但其去乙?;钚源x物則無(wú)腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無(wú)積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和,本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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