阿戈美拉汀片不應(yīng)用于治療伴有癡呆的老年抑郁癥患者。那么，阿戈美拉汀片的藥理毒理如何？下面讓小編為你介紹吧。

阿戈美拉汀片的藥理毒理是：

藥理作用

阿戈美拉汀是一種褪黑素受體激動(dòng)劑和5-HT2C受體拮抗劑。動(dòng)物研究結(jié)果顯示，阿戈美拉汀能校正晝夜節(jié)律紊亂動(dòng)物模型的晝夜節(jié)律，使節(jié)律得以重建。阿戈美拉汀在多種抑郁癥動(dòng)物模型中顯示出抗抑郁作用。

阿戈美拉汀能特異性地增加前額皮質(zhì)去甲腎上腺素和多巴胺的釋放，細(xì)胞外5-羥色胺水平未見(jiàn)明顯影響。受體結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果顯示，阿戈美拉汀對(duì)單胺再攝取無(wú)明顯影響，對(duì)α、β腎上腺素受體、組胺受體、膽堿能受體、多巴胺受體以及苯二氮卓類受體無(wú)明顯親和力。

毒理研究

遺傳毒性：阿戈美拉汀Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、程序外DNA合成（UDS）試驗(yàn)、微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：阿戈美拉汀在經(jīng)口給藥劑量低于240mg/kg時(shí)對(duì)雌性和雄性大鼠的生育力未見(jiàn)影響（NOAEL），在此劑量下動(dòng)物暴露量比人用劑量25mg時(shí)暴露量高300倍。胚胎胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，大鼠中阿戈美拉汀劑量高至640mg/kg時(shí)未見(jiàn)胚胎毒性和致畸性；家兔劑量高至450mg/kg時(shí)未見(jiàn)胚胎毒性和致畸性；上述劑量母體暴露量大約分別是人用劑量25mg時(shí)物暴露量的720和300倍。大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，在母體暴露量為人用劑量25mg時(shí)暴露量的280倍時(shí)，未見(jiàn)明顯異常。

致癌性：大鼠與小鼠分別經(jīng)口給予維度新40、120、360mg/kg或125、500、2000mg/kg，連續(xù)104周，按暴露量計(jì)算分別相當(dāng)于人用劑量25mg時(shí)暴露量的7.5、22、110倍或5、10、47.5倍。大鼠中，劑量大于等于120mg/kg的雄性動(dòng)物肝腺瘤發(fā)生率增加，360mg/kg劑量組雄性動(dòng)物肝癌發(fā)生率增加；小鼠中，500、2000mg/kg劑量組肝腺瘤發(fā)生率增加，2000mg劑量下雌雄動(dòng)物的肝癌的發(fā)生率增加。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)