使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,鹽酸地爾硫卓緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何?
本品為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌及血管平滑肌除極時(shí)抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。本品可以有效地?cái)U(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈,緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛;通過減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運(yùn)動(dòng)耐量并緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力下降,血壓降低;其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān),血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負(fù)性肌力作用,并可減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)。
鹽酸地爾硫卓緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)92%)。單劑口服本品120mg后2~3小時(shí)可測到血漿藥物濃度,6~11小時(shí)達(dá)到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5~7小時(shí)。當(dāng)每日劑量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。當(dāng)每日劑量由240mg增至360mg,其AUC增加1.8倍。僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70~80%。最小有效血藥濃度50~200ng/ml。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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