是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,屈螺酮炔雌醇片會(huì)導(dǎo)致惡心嗎?
屈螺酮與血清白蛋白結(jié)合,不與性激紊結(jié)合球蛋白(SHBG)或皮質(zhì)激素結(jié)合球蛋白(CBG)結(jié)合。血清總藥量中僅有3%-5%以游離的形式存在,95%-97%非特異性與白蛋白相結(jié)合。炔雌醇誘導(dǎo)的SHBG濃度的升高不影響屈螺酮與血清蛋白的結(jié)合。屈螺酮的表觀分布容積約為3.7-4.2L/kg。
屈螺酮代謝完全。血漿中的主要代謝產(chǎn)物是通過(guò)打開(kāi)內(nèi)酯環(huán)而產(chǎn)生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氫-屈螺酮-3-硫酸,這兩種代謝產(chǎn)物的形成均沒(méi)有P450系統(tǒng)的參與。體外研究顯示,很小部分的屈螺酮由細(xì)胞色素P4503A4代謝。當(dāng)屈螺酮與炔雌醇同時(shí)服用時(shí),未發(fā)現(xiàn)直接相互作用。
屈螺酮血清水平呈雙相下降。終末半衰期約為31小時(shí)。屈螺酮不以原型排出。由膽汁和尿液排出的屈螺酮的代謝產(chǎn)物比例約為1.2到1.4。糞便和尿液排出代謝產(chǎn)物的半衰期約為1.7天。
屈螺酮炔雌醇片最常見(jiàn)的3個(gè)與治療相關(guān)的不良事件(發(fā)生率超過(guò)或接近5%)為子宮不規(guī)則出血(36例即6.3%)、惡心(27例即4.7%))和情緒波動(dòng)(32例即5.6%)。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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