是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,屈螺酮炔雌醇片會導致子宮不規(guī)則出血嗎?
口服屈螺酮吸收迅速而且?guī)缀跬耆?。在單次服藥后大約1-2小時可以達到最高血藥濃度,約為37ng/ml。生物利用度介于76%-85%之間。同時進食對其生物利用度沒有影響。
屈螺酮與血清白蛋白結合,不與性激紊結合球蛋白(SHBG)或皮質(zhì)激素結合球蛋白(CBG)結合。血清總藥量中僅有3%-5%以游離的形式存在,95%-97%非特異性與白蛋白相結合。炔雌醇誘導的SHBG濃度的升高不影響屈螺酮與血清蛋白的結合。屈螺酮的表觀分布容積約為3.7-4.2L/kg。
屈螺酮代謝完全。血漿中的主要代謝產(chǎn)物是通過打開內(nèi)酯環(huán)而產(chǎn)生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氫-屈螺酮-3-硫酸,這兩種代謝產(chǎn)物的形成均沒有P450系統(tǒng)的參與。體外研究顯示,很小部分的屈螺酮由細胞色素P4503A4代謝。當屈螺酮與炔雌醇同時服用時,未發(fā)現(xiàn)直接相互作用。
屈螺酮炔雌醇片最常見的3個與治療相關的不良事件(發(fā)生率超過或接近5%)為子宮不規(guī)則出血(36例即6.3%)、惡心(27例即4.7%))和情緒波動(32例即5.6%)。
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(實習編輯:王博英)
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