藥物相互作用現(xiàn)代治療很少使用單一藥物,幾乎都是少則2~3種,多則6~7種同時(shí)應(yīng)用。難免發(fā)生藥物相互作用。那么,奧卡西平片的藥物相互作用是什么?
奧卡西平片(曲萊)為抗癲癇和抗驚厥藥。主要成份:化學(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜卓-5-羧胺。分子式:C15H12N2O2;分子量:252.3。
奧卡西平片用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。
奧卡西平片的藥物相互作用:
酶抑制:在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對細(xì)胞色素P450復(fù)合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關(guān)的酶。結(jié)果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量曲萊的同時(shí)也服用了需經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物(例如苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時(shí)服用曲萊和其它經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時(shí)服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細(xì)胞色素-P450復(fù)合物有抑制作用,但非常罕見或輕微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。酶誘導(dǎo)體內(nèi)和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對細(xì)胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導(dǎo)作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲藥(例如卡馬西平)的代謝有關(guān)。故能導(dǎo)致這些藥物血清濃度的降低(見下表)。在體外研究中,MHD僅能輕微地誘導(dǎo)UDP-葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDPGT),因此MHD在體內(nèi)不可能作用于那些主要通過與UDPGT結(jié)合而清除的藥物。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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