藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,瑞舒伐他汀鈣片對腎臟有影響嗎?
瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無活性。對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不變。口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝,主要是N位去甲基。
對腎臟的影響:在接受本品的患者中觀察到蛋白尿(試紙法檢測),蛋白大多數(shù)來源于腎小管。不到1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時(shí)段,蛋白尿從無或微量升高至++或更多,在接受40mg治療的患者中,這個(gè)比例約為3%。在20mg劑量治療中,觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數(shù)病例,繼續(xù)治療后蛋白尿自動(dòng)減少或消失。根據(jù)臨床試驗(yàn)和迄今為止的上市后的數(shù)據(jù)還不能確定蛋白尿和急性或進(jìn)展性腎臟疾病之間的因果關(guān)系。在使用本品的患者中已經(jīng)觀察到血尿,來自臨床試驗(yàn)的數(shù)據(jù)表明其發(fā)生率很低。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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