瑞舒伐他汀鈣片與氟康唑合用可以嗎？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/11/5 10:11:43

導讀：

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，瑞舒伐他汀鈣片與氟康唑合用可以嗎？

本品口服5小時后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率（主要是白蛋白）約為90%。

瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。

約90％劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質），其余部分通過尿液排出。尿中約5％為原形。血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時（變異系數(shù)為21.7％）。和其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。

瑞舒伐他汀與氟康唑（CYP2C9和CYP3A4的一種抑制劑）之間不存在具有臨床相關性的相互作用。

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（實習編輯：王博英）

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