阿奇霉素片的藥代動力學如何？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/11/4 15:46:31

導讀：

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，阿奇霉素片的藥代動力學如何？

阿奇霉素片的藥代動力學：

吸收

口服本品后，阿奇霉素廣泛分布于全身，生物利用度約37％，2-3小時血漿藥濃度達峰。

分布

動物試驗表明，吞噬細胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗模型發(fā)現(xiàn)，活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動物模型結果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。

人體藥代動力學研究表明，阿奇霉素組織濃度遠高于血漿濃度（高出最大血漿濃度的50倍），單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。

每日口服阿奇霉素600mg，第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內分支桿菌復合體主要感染白細胞，阿奇霉素在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml（±49%），穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時均可保持在146μg/ml（±33%）以上。

消除

血漿消除半衰期與2-4天時的組織消除半衰期密切相關。

約12％的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時內排出。阿奇霉素口服后主要以原形經膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果，發(fā)現(xiàn)代謝產物不具有抗菌活性。

特殊人群的藥代動力學

老年

老年健康志愿者(]65歲)服藥5天后發(fā)現(xiàn)其AUC略高于青年健康志愿者([40歲)，但尚不明確這種差異的顯著臨床意義，因此不推薦調整劑量。

腎功能受損

輕、中度腎功能不全（腎小球濾過率為10-80ml/min）患者口服阿奇霉素單劑1g后，其藥代動力學無明顯變化。嚴重腎功能不全（腎小球濾過率[10ml/min）患者的藥代動力學參數(shù)與腎功能正常者相比有統(tǒng)計學上的顯著差異，其藥時曲線下面積（0到120小時）分別為8.8μg·h/ml和11.7μg·h/ml，峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml，腎清除率分別為2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。

肝功能受損

輕度（A級）和中度（B級）肝功能不全患者，其血漿藥代動力學與肝功能正常者無明顯區(qū)別，但這些患者尿中阿奇霉素回收率明顯增加，這可能與代償有關。

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（實習編輯：李偉君）

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