替比夫定片用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。那么,使用替比夫定片對機械操作能力的影響是怎樣呢?
替比夫定片在細胞培養(yǎng)中替比夫定與阿德福韋酯的抗HBV活性有疊加作用,且不被艾滋病病毒核苷類逆轉錄酶抑制劑地達諾新和司他夫定所拮抗。替比夫定片對人免疫缺陷病毒(HIV)I型無活性(EC50值(200(M),而且不拮抗阿巴卡韋、地達諾新、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、替諾福韋或齊多夫定的抗HIV活性。
替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。替比夫定片同時是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。替比夫定片在濃度達l0μM時,在HepG2細胞中沒有發(fā)現明顯的線粒體毒性。
替比夫定片在表達HBV的人肝癌細胞系2.2.15和感染鴨乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鴨肝細胞中,替比夫定片抑制病毒合成的半數有效濃度(EC50)約為0.2μM。替比夫定片是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,替比夫定片具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定片可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。
替比夫定片對駕駛和機械操作能力的影響:在接受本品治療的過程中出現頭暈或疲勞的患者不應該駕駛或使用機器。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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